ASV FDA apstiprina jaunu narkotiku pūtītēm Twyneo: Tretinoīna/benzoilperoksīda savienojuma krēmu

Sol-Gel Technologies nesen paziņoja, ka ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) ir apstiprinājusi savu pirmo patentēto zāļu produktu Twyneo (tretinoīna/benzoilperoksīda, 0,1%/3%) krēmu, kas ir ikdienas Viens aktuāls lietojums pūtītes vulgaris ārstēšanai (acne vulgaris) bērniem un pieaugušiem pacientiem no 9 gadu vecuma.

Twyneo ir lokāls krēms, kas satur 0,1% tretinoīna (retīnskābes) un 3% benzoilperoksīda. Ir vērts pieminēt, ka Twyneo ir pirmais ASV FDA apstiprinātais kombinētais produkts, kas satur fiksētu tretinoīna un benzoilperoksīda devu. Tretinoīnu un benzoilperoksīdu plaši izmanto pūtītes vulgaris ārstēšanā; tomēr benzoilperoksīds var izraisīt tretinoīna molekulas noārdīšanos, tādēļ, ja to lieto vienlaikus vai apvieno vienā formulā, tā efektivitāte var samazināties.

Twyneo izmanto Sol-Gel patentēto tehnoloģiju, lai iestrādātu tretinoīnu un benzoilperoksīdu silīcija bāzes mikrokapsulās, lai stabilizētu tretinoīna sadalīšanos benzoilperoksīda ietekmē un laika gaitā to lēnām atbrīvotu. Aktīvu farmaceitisko sastāvdaļu veids, tādējādi nodrošinot labu efektivitāti un drošību. Twyneo formula izmanto silīcija dioksīda kodola-čaulas struktūru, lai mikrokapsulētu retīnskābes kristālus un benzoilperoksīda kristālus, lai šīs divas aktīvās sastāvdaļas būtu iekļautas krēmā. Twyneo&patentu aizsardzības periods ir līdz 2038.

Twyneo aktīvās farmaceitiskās sastāvdaļas un Sol-Gel&zāļu piegādes tehnoloģija

Sol-Gel sadarbojas ar Galderma, lai komercializētu Twyneo ASV. Atbildot uz šo apstiprinājumu, Sol-Gel saņems regulējošu pagrieziena maksājumu un paturēs iespēju atgūt ASV komercializācijas tiesības piecus gadus pēc pirmās komercializācijas ASV.

ASV FDA apstiprināja Twyneo [39] jauno zāļu pieteikumu (NDA) 2021. gada 26. jūlijā. NDA apstiprināja pozitīvi rezultāti no diviem 3. fāzes randomizētiem dubultmaskētiem transportlīdzekļu kontrolētiem daudzcentru pētījumiem (NCT03761784 un NCT03761810) ). Dati liecina, ka Twyneo ir pierādījusi efektivitāti un labu panesamību, ārstējot vulgaris sejas pinnes cilvēkiem no 9 gadu vecuma.

Acne vulgaris ir izplatīta daudzfaktoru ādas slimība. Saskaņā ar Amerikas Dermatoloģijas akadēmijas (AAS) datiem slimība skar pat 50 miljonus cilvēku ASV. Visbiežāk slimība rodas bērnībā un pusaudža vecumā (skar 80–85% pusaudžu), bet tā var rasties arī pieaugušajiem. Pacientiem ar acne vulgaris ir bojājumi uz sejas, krūtīm, kakla un ķermeņa aizmugures, kas satur daudz taukainu dziedzeru. Šie bojājumi var būt iekaisuši (papulas, pustulas, mezgliņi) vai bez iekaisuma (pūtītes). Acne vulgaris var būtiski ietekmēt pacientu dzīves kvalitāti. Papildus milzīgajam pastāvīgo sejas rētu riskam bojājumu parādīšanās var izraisīt arī psiholoģisku spriedzi, sociālo atstumtību un pazeminātu pašvērtējumu.

Winlevi aktīvās farmaceitiskās vielas klaskoterona molekulārā struktūra

Pavisam nesen Sun Pharmaceuticals un Cassiopea SpA paziņoja, ka 2021. gada ceturtajā ceturksnī ASV tirgū ieviesīs zāles pret pūtītēm Winlevi (klaskoterons 1%, krēms). Winlevi apstiprināja ASV FDA 2020. gada augustā. Tas ir jauns zāļu veids ar unikālu darbības mehānismu. Kā lokāls līdzeklis, to lieto, lai ārstētu vulgaris acne (acne vulgaris) 12 gadus veciem un vecākiem pacientiem. Pinnes ir visizplatītākā ādas slimība Amerikas Savienotajās Valstīs, kas katru gadu skar 50 miljonus cilvēku, taču FDA pēdējo reizi apstiprināja zāles pret pūtītēm ar jaunu darbības mehānismu (MOA) gandrīz pirms 40 gadiem.

Winlevi (klaskoterons 1%, krēms) ir pirmā pūtītes zāles ar jaunu darbības mehānismu (MOA), ko ASV FDA apstiprinājusi pēdējo 40 gadu laikā, un tā dermatologiem un pacientiem nodrošinās jaunu un efektīvu ārstēšanas metodi. Atšķirībā no perorālajiem hormoniem, ko lieto pūtītes ārstēšanai, Winlevi var lietot gan vīriešiem, gan sievietēm.

Winlevi aktīvā farmaceitiskā viela ir klaskoterons, kas ir pirmais savā klasē aktuālais androgēnu receptoru inhibitors, kas paredzēts vīriešu un sieviešu pūtītes androgēnu komponenta risināšanai. Androgēnu receptoru inhibitoru loma ir ierobežot šo hormonu iekaisuma iedarbību, lai palielinātu sebuma sekrēciju. Klaskoterons ir mazas molekulas zāles, kas var iekļūt ādā, lai sasniegtu androgēnu receptorus tauku dziedzeros un matu folikulās. Šīs zāles ir pirmā drošā un efektīvā vietējā androgēnu inhibitoru terapija bez sistēmiskām blakusparādībām.

Winlevi lieto lokālas zāles divas reizes dienā, lai iedarbotos uz androgēnu receptoriem zāļu vietā, lai kavētu dihidrotestosterona (DHT) vietējo (ādas) iedarbību. DHT ir galvenais virzošais faktors pūtītes bojājumu rašanās gadījumā. Laboratorijas pētījumi parādīja, ka klaskoterons var kavēt lipīdu veidošanos eļļu ražojošās šūnās (sebcītos) un samazināt pretiekaisuma citokīnus un mediatorus, kurus ietekmē androgēni. Tāpēc ceļu, kas veicina pūtītes bojājumu rašanos, iznīcina klaskoterons.

Dati no diviem galvenajiem 3. fāzes klīniskajiem pētījumiem parādīja, ka Winlevi uzrādīja ļoti statistiski nozīmīgus uzlabojumus visos primārajos klīniskajos parametros, parādot veiksmīgu pūtītes ārstēšanu un pūtītes bojājumu samazināšanos, un to lietoja divas reizes dienā. Visbiežāk sastopamā vietējā ādas reakcija ir viegla eritēma. Izmēģinājuma laikā netika reģistrēti nopietni ar ārstēšanu saistīti nevēlami notikumi; vietējas ādas reakcijas (ja tādas bija) bija līdzīgas palīgvielām, galvenokārt vieglas. Zāļu drošība tika apstiprināta atklātā drošības pētījumā, kas paplašināja zāļu virsmas laukumu, iekļaujot seju un rumpi. Ilgstošs lokāls lietošanas laiks un pārklājums nepalielināja nozīmīgu blakusparādību biežumu.