Jauna klase Hipoglikēmisko narkotiku imeglimin Iesniegts pasaulē pirmais Listing Application: Unikāls mehānisms dod Unlimited Potential!

Poxel SA ir biofarmācijas uzņēmums, kura galvenais birojs atrodas Lionā, Francijā, kura mērķis ir izstrādāt inovatīvas terapijas vielmaiņas slimību, tostarp 2. tipa diabēta un bezalkoholisko steatohepatīta (NASH), ārstēšanai. Nesen uzņēmums paziņoja, ka tā partneris Sumitomo Dainippon Pharma ir iesniegusi Jaunu narkotiku pieteikumu (NDA) Japānā par jaunu mutvārdu hipoglikemizējošus narkotiku imeglimin, kas tiek izmantots, lai ārstētu tipa 2 diabētu. Abas puses sagaida, ka pēc apstiprināšanas emglimins tiks pārdots 2021. gadā.

Imeglimin ir pirmās klases zāles ar jaunu darbības mehānismu (MOA), kas vērstas uz mitohondriju bioenerģēģi, kas var uzlabot insulīna sekrēcijas traucējumus un insulīna jutību, abi abi ir galvenie faktori, kas izraisa 2. tipa cukura diabētu. Imeglimin ir unikāls duāls darbības mehānisms, un tam ir potenciāls ārstēt 2. tipa cukura diabētu visos pašreizējā ārstēšanas modeļa posmos. To var lietot kā monoterapiju vai kā papildinājumu citām hipoglikemizējošus terapiju.

Šis pieteikums ir balstīts uz datiem no III fāzes klīniskās izstrādes projekta TIMES. Projekts ietver 3 galvenos III fāzes pētījumus (TIMES1, TIMES2, TIMES3), iesaistot vairāk nekā 1100 pacientu Japānā. Šajos pētījumos imeglimin deva ir 1000 mg iekšķīgi divas reizes dienā. Pētījuma rezultāti apstiprināja efektivitāti, drošību un panesamību imeglimin monoterapijā, apvienojumā ar tirgū iekšķīgi hipoglikēmisko narkotiku vai insulīna preparātu, lai ārstētu japāņu tipa 2 diabēta pacientiem.

Japānas NDA iesniegums izraisīja attīstības starpposma maksājumu 500 miljonu jenu apmērā (aptuveni EUR 4,1 miljons) no Sumitomo Pharmaceuticals uz Poxel SA. Turklāt, kad imeglimin tika apstiprināts, Poxel bija tiesības uz starpposma maksājumu 17,5 miljardi jenu (aptuveni 1,42 miljoni eiro). Pēc tam, kad produkts noiet tirgū, Poxel ir tiesīgs saņemt divciparu autoratlīdzību, pamatojoties uz neto pārdošanas un maksājumiem, pamatojoties uz pārdošanas mērķiem.

imeglimin ķīmiskā struktūra (attēla avots: Wikipedia)

Imeglimin pieder pie jaunas klases perorālo ķīmisko preparātu sauc Glimins. Tas ir pirmais kandidāts produkts šīs klases narkotiku iekļūt klīniskajā attīstībā. Tas ir unikāls darbības mehānisms, mērķi mitohondriju bioenerģētika, un ir vienīgais, kas var vienlaicīgi mērķa mutvārdu hipoglikemizēmisko narkotiku, kas darbojas visos trijos galvenos orgānos (aknas, muskuļu un aizkuņģa dziedzera) glikozes homeostāzes.

Pierādīts, ka imeglimīns samazina cukura līmeni asinīs, palielinot insulīna sekrēciju, uzlabojot jutību pret insulīnu un inhibējot glikoneoģenēzi. Šis darbības mehānisms arī var novērst endotēlija disfunkciju un diastolisko disfunkciju, un tam ir aizsargājoša ietekme uz mikrovaskulārajiem un makrovaskulārajiem diabēta izraisītiem defektiem. Turklāt imeglimin ir arī potenciāla aizsargājoša ietekme uz β šūnu dzīvildzi un funkcijām.

Šis unikālais darbības mehānisms nodrošina imeglimin ar neierobežotu potenciālu, lai ārstētu 2. tipa cukura diabētu gandrīz visos pašreizējā hipoglikēmiskā ārstēšanas modeļa posmos, tostarp monoterapijā vai kā papildu terapiju citām hipoglikēmiskām zālēm.

2017. gada oktobrī Poxel un Sumitomo Pharmaceuticals izveidoja stratēģisku partnerību, lai attīstītu un komercializētu imegliminu 2. tipa diabēta ārstēšanai Japānā, Ķīnā, Dienvidkorejā un 9 citās Dienvidaustrumāzijas un Austrumāzijas valstīs. 2018. gada februārī Roivant Sciences un Poxel parakstīja 650 miljonu ASV dolāru līgumu, lai attīstītu un komercializētu imeglimin tirgos ārpus iepriekš minētajām valstīm un reģioniem, tostarp Amerikas Savienotajām Valstīm un Eiropas Savienības. Pašlaik Metavant Sciences un Poxel, uzņēmumi ar Roivant Sciences, plāno veikt III fāzes klīniskos projektus Amerikas Savienotajās Valstīs un Eiropas Savienībā.