Japānā tika uzsākta spēcīgas COMT inhibitora Ongentys (opikapona) trešā paaudze

Ono Pharmaceutical nesen paziņoja par Ongentys (opikapona) 25 mg tablešu izlaišanu Japānā, kas ir jauns, iekšķīgi lietojams selektīvs katehola-oksi-metiltransferāzes (COMT) inhibitors. Tas ir piemērots kombinētai levodopas-karbidopas vai levodopas-benserazīda hidrohlorīdam, ko lieto pieaugušiem pacientiem ar Parkinsona' slimību (PD), lai uzlabotu nolietošanās parādību.

Ongentys' aktīvo farmaceitisko vielu opikaponu izstrādāja Portugāles farmācijas uzņēmums BIAL. Tas ir trešās paaudzes COMT inhibitors, kas pagarina levodopas klīnisko efektivitāti, samazinot levodopas pārveidošanās ātrumu par 3-O-metildopu, tādējādi uzlabojot smadzeņu biopieejamību. Salīdzinot ar placebo, Ongentys var palielināt levodopas biopieejamību par 65%. 2013. gada aprīlī Ono Pharmaceutical ieguva ekskluzīvas tiesības izstrādāt un komercializēt opikaponu Japānā no BIAL.

Ir vērts pieminēt, ka 2018. gada janvārī Fosun Pharma ieguva ekskluzīvas opikapona tiesības Ķīnas tirgū no BIAL par 18 miljoniem ASV dolāru, ieskaitot 3 miljonu ASV dolāru lielu iemaksu un starpposma maksājumu līdz 15 miljoniem ASV dolāru. 2019. gada martā CDE veica Fosun Pharma klīnisko pielietojumu.

Runājot par regulējumu, Ongentys tika apstiprināts Eiropas Savienībā 2016. gada jūnijā kā levodopas / dopas dekarboksilāzes inhibitoru (DDCi, piemēram, karbidopas) adjuvanta terapija šo kombinēto terapiju saņemšanai, kas nespēj stabilizēt kustības beigu svārstības. Pieaugušie pacienti ar PD . 2020. gada aprīlī Amerikas Savienotajās Valstīs tika apstiprinātas Ongentys 25mg un 50mg kapsulas kā levodopas / karbidopas palīgterapija PD pacientiem, kuriem ir fiziskas slodzes svārstības (GG quot; OFF" periods). Ir vērts pieminēt, ka Ongentys ir pirmais FDA apstiprinātais COMT inhibitors reizi dienā, un tas nodrošinās jaunu ārstēšanas plānu, lai pagarinātu levodopas / karbidopas efektivitāti. Amerikas Savienotajās Valstīs Ongentys tirgo Neurocrine Biosciences, kas 2017. gadā no BIAL ieguva ekskluzīvas tiesības attīstīt un komercializēt opikaponu Amerikas Savienotajās Valstīs un Kanādā.

Laika gaitā pacientiem, kuri lieto levodopu / karbidopu, var rasties&"OFF GG"; periods starp 2 ārstēšanas devām, kura laikā palielinās Parkinsona slimības motora simptomi (piemēram, trīce, bradikinēzija un grūtības staigāt). Klīniskie dati rāda, ka pacientiem ar Parkinsona slimību, kuriem ir “OFF” fāze, levodopas / karbidopas pievienošana Ongentys var vienlaikus samazināt “OFF” fāzi un palielināt “ON” fāzi. Kaitinoši kustību traucējumi." ON" periodā Parkinsona' s slimnieku motoriskie simptomi ir labāk kontrolēti.

Ongentys ir jauns, iekšķīgi lietojams, selektīvs, ilgstošas ​​darbības, perifērs COMT inhibitors, kas palīdz bloķēt COMT enzīmu, kas noārda levodopu, kas ir zelta standarta terapija motorisko simptomu kontrolei pacientiem ar Parkinsona' slimību. Ongentys aizsargā levodopu, samazinot levodopas sadalīšanos asinīs, ļaujot vairāk levodopas nokļūt smadzenēs, pagarinot tā klīnisko efektu un palīdzot pacientiem panākt motorisko simptomu kontroli.

Opikapona (augšā) un Ongentija (apakšā) ķīmiskā strukturālā formula

Saskaņā ar Eiropas, Amerikas un vietējās ārstēšanas vadlīnijām pašlaik COMT inhibitori ir nepārprotami ieteicami pirmās izvēles medikamenti, lai palīdzētu dopamīnam ārstēt Parkinsona' Ongentys var efektīvi samazināt" OFF" Parkinsona' slimnieku periods. Zāles tiek ievadītas vienu reizi dienā, kas palīdz samazināt zāļu slogu pacientiem un uzlabot pacientu' atbilstība ārstēšanai.

Klīniskajos pētījumos Ongentys spēja ievērojami samazināt pacienta&piespiedu kustības laiku un GG; OFF-ON (slēdža) parādība" divu stundu laikā pēc zāļu lietošanas, salīdzinot ar placebo. Tā sauktā" OFF-ON (switch) parādība" Parkinsona&Nr. 39 pacienti attiecas uz simptomu svārstībām, kas rodas zāļu vēlākajā stadijā, tas ir, pacients var uzturēt normālu funkcionālo stāvokli kādu laiku pēc zāļu lietošanas, bet pēc narkotiku lietošana ir pagājusi muskuļu stīvumu, trīci un nespēju vingrināties, kas ilgst no dažām minūtēm līdz 1 stundai. Šī parādība var atkārtoties dienā. Šī parādība notiek bieži un neparedzami, tāpat kā strāvas slēdzis, tāpēc to sauc par" slēdzi" parādība.