Jaunais un jaudīgais AAK1 inhibitors LX9211 ieiet II fāzes klīniskajos pētījumos: nervu sistēmas iekļūst bez atkarības riska

Leksikons Pharmaceuticals nesen paziņoja, ka II fāzes RELIEF-DPN-1 klīniskais pētījums, kurā tika novērtēts LX9211 diabētiskās perifērās neiralģijas ārstēšanai, ir sācis sniegt pacientiem ārstēšanu.

LX9211 ir spēcīgs, perorāls un selektīvs mazas molekulas inhibitors, kas mērķē uz 1. ar adapteri saistīto kināzi (AAK1). Mērķis tika atklāts un plaši raksturo alianse starp Leksikons un Bristol-Myers Squibb (BMS).

Preklīniskie pētījumi ir parādījuši, ka neirogēnu sāpju modelim LX9211 uzrāda centrālās nervu sistēmas iekļūšanu un mazina sāpju uzvedību, un neietekmē opioīdu ceļu.

LX9211 ķīmiskā struktūra (BMS-986176) (attēla avots: chemicalbook.com)

2016. gadā Leksikons ieguva ekskluzīvas LX9211 un citu alianses rezultātā atklāto savienojumu, kas darbojas ar AAK1 starpniecību, pētniecības, izstrādes un komercializācijas tiesības, un BMS saņems 115,5 miljonus ASV dolāru no šīs iegādes.

RELIEF- DPN- 1 ir randomizēts, dubultmaskēts, placebo kontrolēts, paralēlu grupu, daudzcentru 2. fāzes pētījums, kurā tiek novērtēta LX9211 efektivitāte, drošums un farmakokinētika diabētiskās perifērās neiralģijas ārstēšanā. Pētījuma mērķis ir pieņemt darbā aptuveni 300 pacientus aptuveni 30 klīniskās vietās Amerikas Savienotajās Valstīs. Primārais novērtējuma efektivitātes mērķa kritērijs bija vidējās dienas sāpju skalas (ADFS) izmaiņas, pamatojoties uz skaitlisko novērtējuma skalu 11 punktu no sākotnējās pārbaudes (1. dienā) līdz 6. nedēļai.

Lexicon R&D izpilddirektors VicePrezidents Praveen Tyle sacīja: "Mēs esam ļoti priecīgi veicināt LX9211 klīnisko projektu, pirmajā koncepcijas pierādījuma pētījumā, lai administrētu diabētiskās perifērās neiralģijas pacientus. Pamatojoties uz preklīniskajos datiem, mēs uzskatām, ka LX9211 ir potenciāls ievērojami samazināt atbildes reakciju uz sāpēm, neizraisot atkarību, un tajā pašā laikā nodrošinot jaunu neiropātisku sāpju ārstēšanu, inhibējot AAK1. Mēs gatavojamies veikt vēl vienu 2. fāzes pētījumu par postherpetic neiralģijas, kas varētu būt vēlāk šogad Start. Tajā pašā laikā, pamatojoties uz daudzsološiem rezultātiem vairākos preklīniskos modeļos un labvēlīgos I fāzes klīniskajā drošuma, mēs pētīsim LX9211 iespējas citās neirogēno sāpju jomās."