Nurtec ODT, pirmais CGRP receptoru antagonists perorālai sairšanai, tiek palaists Amerikas Savienotajās Valstīs un tiek izmantots akūtai ārstēšanai.

Biohaven Pharmaceuticals nesen paziņoja par migrēnas zāles Nurtec ODT (rimegepants, 75 mg) laišanu ASV tirgū. Zāles tika apstiprinātas šā gada februārī pieaugušo migrēnas (ar auru vai bez tās) akūtai ārstēšanai. Zāles var nekavējoties izkliedēt mutē bez ūdens, un tās var ērti lietot jebkurā laikā un vietā. Nurtec ODT atklāšana nodrošinās svarīgu un jaunu perorālu akūtu ārstēšanas zāļu lietošanu migrēnas pacientiem, kas var ātri mazināt un novērst sāpes un atjaunot dzīvi. Jāatzīmē, ka Nurtec ODT nav piemērots migrēnas profilaktiskai ārstēšanai, un paredzams, ka migrācijas novēršanas zāļu klīniskajā izpētē rezultāti tiks iegūti vēlāk šajā ceturksnī.

Ir vērts pieminēt, ka Nurtec ODT ir pirmais un vienīgais FDA apstiprinātais ar kalcitonīna gēnu saistītā peptīda (CGRP) receptoru antagonists ātras darbības perorāli sadalīšanās tablešu (ODT) veidā. Klīniskajos pētījumos vienreizēja perorāla Nurtec ODT 75 mg lietošana var ātri mazināt sāpes un atjaunot normālu darbību 1 stundas laikā, un daudzu pacientu nepārtrauktā efektivitāte var sasniegt 48 stundas; turklāt 86 pacienti saņēma Nurtec ODT vienas devas procentos.% pacientu 24 stundu laikā neizmantoja migrēnas glābšanas medikamentus.

Pašlaik miljoniem migrēnas pacientu bieži ir neapmierināti ar pašreizējo akūto ārstēšanu, un dažreiz viņiem ir jāveic ievērojami kompromisi traucējošo blakusparādību un samazinātas funkcijas dēļ. Tāpēc Nurtec ODT apstiprināšana tirgū ir aizraujošas ziņas migrēnas pacientu grupai. Ātra zāļu perorāla sadalīšanās un zāļu lietošanas ērtums bez ūdens nodrošinās jaunu migrēnas pacientu grupu. Ārstēšanas iespējas mierīgi reaģējiet uz akūtiem migrēnas uzbrukumiem jebkurā laikā un vietā, lai palīdzētu viņiem atgūt kontroli pār savu slimību un turpināt ikdienas dzīvi.

Nurtec ODT ir jauna ātri izšķīstoša perorālo tablešu zāļu forma, kas darbojas, bloķējot CGRP receptoru, lai ārstētu galveno migrēnas cēloni. Nurtec ODT nav opioīds vai anestēzijas līdzeklis, kā arī nav atkarību izraisošs līdzeklis, kā arī ASV Narkotiku kontroles padome to nav uzskaitījusi kā kontrolētu narkotiku.

Amerikas Savienotajās Valstīs Nurtec ODT apstiprinājums ir pamatots ar III fāzes klīniskā pētījuma ( 303 pētījums) un ilgtermiņa atklāta marķējuma drošības pētījuma ( 201) rezultātiem. III fāzes pētījumā Nurtec ODT sasniedza statistisko nozīmīgumu kopējā primārajā mērķa posmā - sāpju mazināšanas uzraudzībā un viskaitinošāko simptomu novēršanā (MBS) 2 stundas pēc ievadīšanas, salīdzinot ar placebo. Nurtec ODT parādīja arī statistisku pārākumu sāpju mazināšanā (samazinot vidējas vai stipras sāpes līdz bez sāpēm vai vieglām sāpēm) un normālas funkcijas atjaunošanā 1 stundu pēc zāļu lietošanas. Daudziem pacientiem Nurtec ODT priekšrocības sāpju mazināšanā, sāpju mazināšanā, normālas funkcijas atjaunošanā un MBS eliminācijā ilga 48 stundas. Svarīgi, ka šīs priekšrocības var novērot, lietojot tikai vienu Nurtec ODT devu. 86% no pacientiem, kas saņēma Nurtec ODT, 24 stundas pēc ievadīšanas nebija nepieciešami glābšanas medikamenti (piemēram, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, acetaminofēns). Ilgtermiņa drošības pētījumos ir novērtēta rimegepanta lietošanas drošība un panesamība vairākas reizes gadā. Šajā pētījumā tika vērtēti 1, 798 pacienti, kuri migrēnas lēkmes laikā lietoja 75 mg rimegepanta līdz vienai devai dienā. Šajā pētījumā 1 131 pacients tika pakļauts rimegepanta iedarbībai vismaz 6 mēnešus, 86 3 pacienti lietoja rimegepantu vismaz 1 gadu, un visi šie pacienti bija ārstēti ar vismaz diviem migrēnas uzbrukumiem mēnesī vidēji. Migrēnas ārstēšanas drošums vairāk nekā 1 5 reizes 30 dienās nav noteikts.

Migrēna ir trešā visizplatītākā un sestā saslimšana ar invaliditāti pasaulē, un Pasaules Veselības organizācija (PVO) to ir uzskaitījusi kā vienu no 10 slimībām, kas rada invaliditāti. Tiek lēsts, ka kopējais migrēnas slimnieku skaits pasaulē pārsniedz 1 miljardus un ka Amerikas Savienotajās Valstīs ir gandrīz 40 miljoni. Migrēnai raksturīgs vājš lēkme, kas ilgst 4–72 stundas, un to papildina dažādi simptomi, tai skaitā pulsējošas galvassāpes ar mērenu vai stipru sāpju intensitāti, ko var pavadīt slikta dūša vai vemšana un / vai ir jutīga pret skaņu (bailes) Un jutīgs pret gaismu (fotofobija). Tā kā vairāk nekā 90% migrēnas pacientu lēkmes laikā nespēj normāli funkcionēt vai funkcionēt, ir nopietni neapmierināta vajadzība pēc jaunām akūtas ārstēšanas metodēm.

Nurtec ODT 0010010 # 39 aktīvā farmaceitiskā viela rimegepants ir CGRP receptoru antagonists, kas atgriezeniski bloķē CGRP receptorus, tādējādi kavējot CRP neiropeptīdu bioloģisko aktivitāti. CGRP un tā receptori tiek izteikti nervu sistēmas zonās, kas saistītas ar migrēnas patofizioloģiju. CGRP receptoru antagonisms ir jauns darbības mehānisms migrēnas galvassāpju akūtā ārstēšanā, kas ievērojami atšķiras no esošajiem triptāniem (serotonīna 1 B / 1 D agonistiem) un opioīdiem. Pašlaik CGRP receptori ir kļuvuši par populāru mērķi migrēnas zāļu izstrādē.

Līdz šim ir uzsāktas četras uz monoklonālām migrēnas terapijām balstītas migrēnas, kas vērstas uz CGRP un tās receptoriem, proti: Amgen / Novartis Aimovig (mērķauditorijas atlase CGRP receptoriem), Teva Ajovy (mērķauditorijas atlase CGRP), Eli Lilly Emgality (mērķauditorijas atlase CGRP), Lingbei Vyepti ( mērķauditorijas atlase CGRP). Medikamentu ziņā Aimovig un Emgality tiek injicēti subkutāni reizi mēnesī, Ajovy var injicēt subkutāni reizi mēnesī vai ik pēc 3 mēnešiem, un Vyepti tiek ievadīts intravenozi ik pēc 3 mēnešiem. Šīs 4 zāles lieto migrēnas ārstēšanas profilaksei.

Citi farmācijas uzņēmumi izstrādā perorālos CGRP receptoru antagonistus. Decembrī 2019 ASV FDA apstiprināja Erjianu Ubrelvy (ubrogepants) pieaugušo migrēnas (ar auru vai bez tās) akūtai ārstēšanai, kļūstot par pasaules 0010010 # 39 pasaulē pirmo reizi apstiprināto. perorāls CGRP receptoru antagonists migrēnas lēkmju ārstēšanai. Uzņēmumam Biohaven papildus apstiprinātajai Zydis ODT (rimegepant perorāli dezintegrējošajai tabletei) uzņēmumam ir arī regulāras rimegepanta tabletes, kuras tiek pārskatītas FDA un kuru paredzēts apstiprināt 2020. gada vidū.

Runājot par migrēnas akūtu ārstēšanu, īpaši jāpiemin, ka oktobrī 2019 Eli Lilly {{1}} # 39 iekšķīgi lietojamo medikamentu Reyvow (lasmiditan) apstiprināja ASV FDA pieaugušo migrēnas akūtai ārstēšanai (ar auru vai bez tās). Šim apstiprinājumam ir liela nozīme. Zāles ir 5-HT 1 F agonisti un ir pirmā jaunā akūtas migrēnas terapijas klase, kas apstiprināta 20 gadu laikā.

Tomēr, būdams pirmais, kurš iziet sabiedrībā, ne vienmēr var smieties pēdējais. Akūtās migrēnas III fāzes pētījumu dati liecina, ka Zydis ODT ir efektīvāks nekā Ubrelvy, un Reyvow ir labāks nekā Zydis ODT, bet Reyvow ir blakusparādības un tas ir pakļauts DEA kontrolei. Farmaceitiskā tirgus izpētes organizācija "EstatePharma" prognozē, ka Zydis ODT 0010010 # 39 pārdošanas apjomi 2024 sasniegs 897 miljonus USD, bet Reyvow un Ubrelvy {{0} Paredzams, ka pārdošanas apjomi # 39 būs USD 317 miljoni un 302 miljoni USD. 0010010 nbsp;