Galapagos paziņoja trīs pacientu pētījumu ar inhibitoru GLPG3970!--2/2 augstākos rezultātus

LADYBUG pētījums: reimatoīdā artrīta (RA) 2.a fāzes pētījums

Šajā pētījumā 28 pacienti ar vidēji smagu vai smagu aktīvu RA, kuriem nebija atbildes reakcijas uz metotreksātu, tika randomizēti attiecībā 3:2 un saņēma GLPG3970 un placebo terapiju. 3 no 16 pacientiem GLPG3970 grupā (COVID-19, paaugstināts ALAT, ārsta lēmums) pārtrauca ārstēšanu, un 2 no 12 pacientiem placebo grupā (COVID-19) pārtrauca ārstēšanu.

6. nedēļā nebija atšķirības starp DAS28-CRP atbildes reakciju (28 locītavu slimības aktivitātes indekss aprēķināts, izmantojot C-reaktīvo proteīnu) no sākotnējā stāvokļa GLPG3970 grupā un placebo grupā (GLPG3970 grupa-1,29, placebo grupa-1,24). Lielākajā daļā citu efektivitātes mērķa kritēriju nebija atšķirību.

Toledo Aktīvi: Izstādiet in vivo aktivitāti virknē iekaisuma slimību

Toledo produktu portfeļa turpmāka attīstība

"Toledo" ir plašs Galapagu uzsākts klīniskās attīstības projekts jaunajai mērķa kategorijai SIK. SIK iespējamo lomu iekaisumā atklāja Galapagu salās. Toledo projekta mērķis ir ārstēt plašu autoimūnu slimību klāstu ar ievērojamām neapmierinātām medicīniskām vajadzībām. Toledo platforma nodrošina mazu molekulu inhibitorus ar dažādām SIK mērķu izvēlēm. Vismodernākais savienojums SIK2/3 inhibitors GLPG3970 ir uzrādījis preklīnisku un klīnisku imūnmodulējošu aktivitāti ar divkāršu darbības veidu, ko raksturo pretiekaisuma citokīnu transkripcijas uzlabošana un iekaisuma citokīnu transkripcijas kavēšana. SIK inhibīcija iepriekš ir parādījusi, ka vairākos iekaisuma slimību modeļos ir vērojama iepriecinoša preklīniskā aktivitāte.

GLPG3970 ir pirmais savienojums Galapagu plašajā jauno molekulu portfelī, kas sniedz klīniskus pierādījumus par SIK inhibīcijas iespējamo lomu iekaisumā. Biomarķiera dati no šiem GLPG3970 signālu atklāšanas pētījumiem tiks sīkāk analizēti attiecībā uz marķējuma īpašībām. Uzņēmuma Toledo projekta mērķis ir pilnībā izpētīt šo jauno darbības veidu un radīt selektīvas uzlabotas molekulas SIK2/3 un citiem SIK. Pašlaik Galapagu salās ir divi savienojumi, kas preklīniskajā attīstībā uzrāda SIK2/3 inhibīciju.

Galapagu galvenais medicīnas darbinieks Dr. Walid Abi Saab teica: "Mēs esam priecīgi pirmo reizi parādīt svarīgo SIK inhibitoru bioloģisko un klīnisko ietekmi pacientiem ar iekaisuma slimībām. Tas ir galvenais jautājums, izstrādājot mērķa klasi ar jaunu darbības veidu. Sasniegumi. CALOSOMA pētījumā pacientiem ar psoriāzi bija skaidri pierādījumi par aktivitāti, savukārt SEA TURTLE pētījums pacientiem ar čūlainu kolītu sniedza iepriecinošus rezultātus, atbalstot Toledo savienojumu turpmāku attīstību un farmakoloģisku uzlabošanos. Turklāt šie pētījumi par pacientiem apstiprināja drošības un panesamības īpašības, kas iepriekš novērotas veseliem brīvprātīgajiem. GLPG3970 plašais datu kopums ir svarīgs solis uz priekšu, un mūsu mērķis ir piemērot šo pētījumu galveno pieredzi mums Toledo produktu portfelis SIK inhibitoriem ir tālākā attīstībā."

The chemical structure of Jyseleca-filgotinibs

Galapagu ir apņēmies atklāt un attīstīt mazas molekulu zāles ar jauniem darbības mehānismiem, no kuriem daži ir parādījuši labu efektivitāti. Pašlaik uzņēmums sadarbojas ar Gilead Sciences, lai izstrādātu perorālu pretiekaisuma līdzekli Jyseleca (filgotinibs).

Filgotinibs ir ļoti selektīvs JAK1 inhibitors, ko atklājis un attīstījis Galapagu. 2015. gada decembra beigās Gileāda panāca vienošanos ar Galapagu par kopējo summu līdz 2 miljardiem ASV dolāru, lai kopīgi izstrādātu un komercializētu filgotinibu visā pasaulē. Tomēr, ņemot vērā asv regulējuma lielās neveiksmes, abas puses 2020. gada decembrī pārskatīja filgotiniba komercializācijas un attīstības nolīgumu. Galapagu salās būs atbildīgs parfilgotinibsEiropā (pārejas periodu paredzēts pabeigt līdz 2021. gada beigām), savukārt Gileāda arī turpmāk būs atbildīga par filgotinibu ārpus Eiropas, tostarp Japānas (kur Gileāda kopīgi pārdos filgotinibu ar Eisai).

filgotinibstiek izstrādāta, lai ārstētu dažādas iekaisuma slimības, no kurām 3. fāzes pētījumi ietver reimatoīdā artrīta, Krona slimības un čūlainā kolīta ārstēšanu.

Jyseleca ir apstiprinātas tirdzniecībai Eiropas Savienībā, Apvienotajā Karalistē un Japānā, lai ārstētu pieaugušus pacientus ar vidēji smagu vai smagu reimatoīdo artrītu (RA), kuriem ir nepietiekama atbildes reakcija vai nepanesība pret vienu vai vairākām slimību modificējošām pretreimatiskām zālēm (DMARD). Runājot par medikamentiem, Jyseleca var lietot monoterapijā vai kombinācijā ar metotreksātu (MTX).

Pašlaik Jyseleca pieteikums jaunām indikācijām čūlainā kolīta (UC) ārstēšanai tiek pārskatīts arī Eiropas Savienībā, Apvienotajā Karalistē un Japānā. Konkrētais pielietojums ir: nepietiekamas atbildes reakcijas, atbildes reakcijas nereaģēšanas vai nepanesamības pret tradicionālo terapiju vai bioloģiskiem aģentiem Ārstēšanai Pieaugušiem pacientiem ar vidēji smagu vai smagu aktīvu čūlaino kolītu (UC). Ir vērts atzīmēt, ka ASV FDA drošības apsvērumu dēļ nav apstiprinājusi nekādas norādes uz Jyseleca.