Merck Successfully Completes The Acquisition Of ArQule And Obtains A New Generation Of BTK Inhibitor ARQ 531

Merck & amp; Co ir paziņojusi, ka tā ir veiksmīgi pabeigusi ArQule iegādi. Par iegādi tika paziņots 2019. gada 9. decembrī. Merck ar meitasuzņēmuma starpniecību iegādājās visas publiski emitētās ArQule akcijas par USD 20 par akciju par kopējo pirkuma summu aptuveni USD 2,7 miljardi. Iegādes laikā Merck & # 39 meitasuzņēmums tika apvienots ArQule, kas kļuva par Merck pilnībā - piederošu meitasuzņēmumu.

ArQule koncentrējas uz kināzes inhibitoru atklāšanu un attīstību vēža un citu slimību ārstēšanai. Uzņēmuma & # 39 galvenais zāļu kandidāts ir ARQ 531, jauns, perorāls, atgriezenisks Brutona tirozīnkināzes (BTK) inhibitors, kas spēj inhibēt savvaļas - tipa BTK un C481S mutanta BTK. C481S mutācija ir zināms neatgriezenisku BTK inhibitoru pirmās paaudzes rezistences mehānisms. Pašlaik ARQ 531 veic II fāzes devas palielināšanas pētījumu par B - šūnu ļaundabīgiem audzējiem, kuriem nav izdevies ārstēt citas terapijas.

Amerikas hematoloģijas biedrības (ASH) 2019. gada ikgadējā sanāksmē ArQule paziņoja datus par ARQ 531 I fāzes klīniskajiem pētījumiem: 47 pacienti ar recidivējošu / refraktāru B - šūnu ļaundabīgu audzēju saņēma dažādas devas (5, 10, 15, 20 , 30, 45, 65, 75 mg, vienu reizi dienā) ārstēšana ARQ531. No 9 pacientiem ar recidivējošu / refraktāru hronisku limfoleikozi (HLL), kuri saņēma vienreizēju - dienas devu ≥65 mg un kuru efektivitāte tika novērtēta, 8 pacienti panāca daļēju atbildes reakciju (PR) ar kopējo atbildes reakcijas līmeni (ORR). ) 89%. Īpaši 8 no 9 pacientiem ar vērtējamu CLL bija BTK - C481S mutācija, un 7 no tiem bija daļēja remisija.

Papildus ARQ 531, ArQule cauruļvadā ir arī vairāki citi aktīvi, to skaitā: (1) miransertibs (ARQ 092), kas ir spēcīgs un selektīvs AKT serīna / treonīna kināzes inhibitors, kas pašlaik ir I / II fāzes klīniskais pētījums (NCT03094832 ) uzņem pacientus, ieskaitot pacientus ar Proteus sindromu un pacientus ar PIK3CA - saistītu aizaugšanas slimības profilu (PROS); (2) ARQ751, jaunās paaudzes jaudīgu un selektīvu AKT inhibitoru pašreizējā I fāzes klīniskajā pētījumā (NCT02761694) tiek iesaistīti pacienti, īpaši pacienti ar cietiem audzējiem, kuriem ir PKD3CA / AKT / PTEN mutācijas; (3) derazantinibs, kas ir - FGFR (fibroblastu augšanas faktora receptoru) inhibitora līdzeklis, kas pašlaik atrodas I / II fāzes klīniskajā ārstēšanā, lai ārstētu FGFR - izraisītu intrahepatisku holangiokarcinomu (iCCA) un citus vēža veidus .

Dr Rodžers M. Perlmters, Merck Research Laboratories prezidents, iepriekš teica, & quot; ArQule & # 39; koncentrēšanās uz precīzās medicīnas zālēm ir izraisījis vairākus perorālo kināzes inhibitoru klīniskos posmus, kuriem ir jaunas un svarīgas īpašības. Šī iegāde palielinās šos stratēģiskos aktīvus. Nostiprinās Merck & # 39 cauruļvadu, īpaši ARQ 531, spēcīgu zāļu kandidātu B - šūnu ļaundabīgo audzēju ārstēšanai. & quot; (no Bioon.com, apkopojiet hsppharma.com)