FDA apstiprināja pretvēža zāļu PI 3 Ka inhibitoru klīnisko izpēti

Nesen tika saņemts fosfatidilinozitola 3 - kināzes (PI 3 K) alfa inhibitors CYH 3 3, ko kopīgi izstrādāja Šanhajas Materia Medica Institūts un Ķīnas Zinātņu akadēmija. ASV Pārtikas un zāļu pārvaldes (FDA) netieša atļauja veikt klīniskos pētījumus (IND). To lieto progresējošu cieto audzēju ārstēšanai.

PI 3 K signalizācijas ceļa disregulācija ir saistīta ar lielāko daļu cilvēku vēža. PIK 3 CA (kodē PI 3 K katalītisko apakšvienību α) ir viens no parastākajiem mutantiem onkogēniem cilvēku audzējos. Aptuveni 2–5% cilvēku cieto audzēju ir mutācijas PIK 3 onkogēnā, iesaistot tādus audzēju veidus kā krūts vēzis, olnīcu vēzis, resnās zarnas vēzis, glioblastoma, plaušu vēzis un barības vada vēzis.

CYH 33 ir jauns, ļoti efektīvs un specifisks PI 3 Ka inhibitors, ko kopīgi pētījuši un izstrādājuši Šanhajas farmācijas institūts un Haihe Biology. Nomācot PI 3 K-starpniecības signalizācijas ceļu, tas bloķē šūnas G 1 fāzē, tādējādi kavējot audzēja šūnu proliferāciju. Yang Chunhao&# 3 9 Šanhajas Farmaceitisko zinātņu institūta pētniecības grupa izmantoja pašas izstrādāto sintētisko metodoloģiju, lai pirmo reizi ievadītu ārstnieciskās ķīmijas pirrolotriazīna kodolu PI 3 K inhibitorā. laiks. Veicot sistemātisku struktūras un aktivitātes attiecību pētījumu, viņš un Ding Jian komanda strādāja kopā, lai atklātu narkotiku CYH 3 3. Preklīniskie pētījumi parādīja, ka CYH 33 &# 3 9 in vivo un in vivo aktivitāte ir augstāka nekā līdzīgi tirgotajai narkotikai BYL 719.

CYH veiktie klīniskie pētījumi 33 parādīja, ka savienojumam ir laba drošība un provizoriskā klīniskā efektivitāte. Pašlaik Ķīnā nav apstiprināta selektīva PI 3 Ka inhibitora.