Jauna klase Antihyperglycemic narkotikas Imeglimin: unikāls mehānisms dod neierobežotu potenciālu, tiks uzskaitīti 2021!

Poxel SA ir biofarmācijas uzņēmums, kura galvenā mītne atrodas Lionā, Francijā, kas ir veltīts novatorisku ārstēšanas metožu izstrādei attiecībā uz vielmaiņas slimībām, tostarp 2. tipa cukura diabētu un bezalkoholisko steatohepatītu (NASH). Nesen uzņēmums paziņoja par divu klīnisko pētījumu par jaunu mutvārdu Hipoglikemizējošus aģents imeglimin rezultātiem. Šajos 2 pētījumos vērtēja imeglimin mijiedarbību ar diviem plaši izrakstītājiem hipoglikēmiskiem līdzekļiem, metformīnu (metformīnu) un sitagliptīnu (sitagliptīnu, DPP-4 inhibitoru). Rezultāti liecināja, ka veseliem cilvēkiem, imeglimīns un metformīns vai sitagliptīns tiek lietots vienlaikus, neradot klīniski nozīmīgu farmakokinētisku mijiedarbību. Abu pētījumu rezultāti ir publicēti tiešsaistē zinātņu par dzīvību žurnālā "klīniskā Farmakokinētika". Raksta nosaukums ir: Imeglimin Neinducē klīniski nozīmīgu Farmakokinētisku mijiedarbību, kombinējot ar Metformīnu vai Sitagliptīnu veseliem indivīdiem.

Abu zāļu mijiedarbības pētījumu galvenais mērķis bija novērtēt atkārtotas metformīna vai sitagliptīna vienlaicīgas lietošanas ietekmi ar imeglimīna iedarbību uz metformīna vai sitagliptīna farmakokinētiskajiem parametriem veseliem indivīdiem. Abu pētījumu sekundārie mērķi bija drošums un panesamība. Abu klīnisko pētījumu rezultāti liecina, ka imeglimin ir drošs un labi panesams, un nav klīniski nozīmīgu izmaiņu sistēmiskā zāļu iedarbības līmenī.

David E. Moller, MD, Poxel galvenais zinātniskais virsnieks, teica: "Type 2 diabēts ir progresīva slimība, kas prasa papildu ārstēšanas zāles laika gaitā. Pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, kuri saņem ārstēšanu, kuras cukura līmenis asinīs vairs nav kontrolēts, veiksmīga vadība parasti progresē līdz kombinētai terapijai ar narkotikām ar komplementāru darbības mehānismu. Šajos pētījumos novērotā imeglimin un metformīna vai sitagliptīna drošuma un panesamības līknes, kā arī vairāki citi izvērtējumi par dažādu medikamentu lietošanu ir konsekventi, ieskaitot III fāzes 2. REIZES pētījuma un divu iepriekšējo II fāzes pētījumu rezultātus, kas liecināja par iespēju palielināt efektivitāti. Šie rezultāti izceļ imeglimin kā inovatīvu jaunu ārstēšanas shēmu, lai papildinātu esošo pretvēža medikamentu potenciālu diabēta ārstēšanai. "

Dr. Sebastjēns boze, galvenais darbības virsnieks un izpildvaras Vice President no poxel ' s neklīniskajos standartpētījumos un ražošanas operācijas, teica: "imeglimin ir pirmais narkotiku kandidāts jaunu mutvārdu narkotiku mērķauditorija ir mitohondriju elpošanas ķēdi, kas ir, ja šūnas ražot enerģiju. Šie rezultāti liecina, Imeglimin neradīs klīniski nozīmīgas izmaiņas farmakokinētiskās līknes divām svarīgām narkotikām diabēta ārstēšanas munīcija bibliotēka. Šie rezultāti atbilst iepriekšējiem Pirmsklīniskie un ilgtermiņa klīniskiem pētījumiem. "

Imeglimin molekulārā struktūra (avots: Wikipedia)

imeglimīns pieder jaunai iekšķīgi lietojamu ķīmisko preparātu klasei, ko sauc par Glimīniem. Tas ir pirmais kandidātprodukts šajā klasē, lai ievadītu klīnisko attīstību. Tā ir unikāla darbības mehānisma (MOA) un mērķi mitohondrisko bioenerģētika. Tas ir tikai mutvārdu Hipoglikemizējošus aģents, kas var vienlaicīgi darboties uz visiem trim galvenajiem orgāniem (aknas, muskuļi, aizkuņģa dziedzeris) iesaistīts glikozes homeostāzi.

ir pierādīts, ka imeglimīns pazemina cukura līmeni asinīs, palielinot insulīna sekrēciju, palielinot jutību pret insulīnu un kavējot glikonoģenēzi. Šis darbības mehānisms ir potenciāls, lai novērstu endotēlija disfunkciju un diastolisko disfunkciju, un ir aizsargājoša iedarbība uz mikrovaskulāro un makrovaskulāro defektu, ko izraisa diabēts. Turklāt imeglimin piemīt arī iespējamā aizsargājošā iedarbība uz β šūnu izdzīvošanu un funkciju. Šis unikālais darbības mehānisms nodrošina imeglimin ar neierobežotu potenciālu ārstēt 2. tipa diabētu gandrīz visos pašreizējās hipoglikēmiskās ārstēšanas modeļa posmos, tostarp kā monoterapija vai papildu terapija citiem hipoglikēmiskiem līdzekļiem.

Imeglimin mehānisms ir unikāls, un tam ir potenciāls, lai palīdzētu pārvaldīt 2. tipa cukura diabētu visos slimības

Poxel un Sumitomo Pharmaceutical izveidoja stratēģisku partnerību 2017. oktobrī, lai attīstītu un komercializētu imeglimin 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai Japānā, Ķīnā, Dienvidkorejā un deviņās citās valstīs Dienvidaustrumu Āzijā un Austrumāzijā. Pagājušā gada beigās III fāzes klīniskais attīstības projekts imeglimin 2. tipa diabēta ārstēšanai tika veiksmīgi pabeigts. Projektā vērtēja imeglimin efektivitāti un drošumu japāņu pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, lai atbalstītu imeglimin drošumu un efektivitāti dažādās pacientu grupās. Projektā iekļauti trīs galvenie III fāzes pētījumi, iesaistot vairāk nekā 1 100 pacientus. Šajos pētījumos imeglimin tika ievadīts devā 1000 mg divas reizes dienā.

Projekta TIMES rezultāti apstiprināja imeglimīna diferencētās īpašības, parādot, ka imeglimīnam piemīt divkāršs darbības mehānisms, lai palielinātu insulīna sekrēciju un uzlabotu jutību pret insulīnu, un tas liecina par paaugstinātu Hipoglikemizējošus efekts apvienojumā ar narkotikām ar papildu mehānismiem darbības, ieskaitot DPP-4 inhibīcijas aģenti, SGLT2 inhibitori, biguanides, sulfonilurīnvielas narkotikas, gleneides, Alpha-glikozidāzes inhibitori, tiazolidīna narkotikas, GLP1 receptoru agonistiem. Pamatojoties uz projekta datiem, Poxel un Sumitomo Pharmaceuticals gatavojas iesniegt imeglimin jauno narkotiku pieteikumu (NDA) Japānā, kuru paredzēts iesniegt trešajā ceturksnī 2020 un sniegs produktu Japānas tirgū 2021.

2018. gada februārī Roivant Sciences un Poxel parakstīja $650 000 000 nolīgumu, lai attīstītu un komercializētu imeglimin tirgos ārpus iepriekšminētajām valstīm un reģioniem, tostarp Amerikas Savienotajām valstīm un Eiropas Savienību. Pašlaik Poxel strādā ar Metavant, meitas Roivant Sciences, lai pārietu imeglimin par III fāzes projektu.

imeglimin ir unikāls un diferencētu mehānismu un labu drošību un panesamību. Zāles ir potenciāls kļūt par svarīgu jaunu ārstēšanas iespēju, lai palīdzētu pacientiem pārvaldīt 2. tipa cukura diabētu vairākos slimības posmos. (Bioon. com)