Winlevi krēms, aktuāls androgēnu receptoru inhibitors, tiks palaists drīz: tas ir piemērots gan vīriešiem, gan sievietēm!

Sun Pharma un Cassiopea SpA, pasaulē ceturtais lielākais ģenērisko zāļu ražotājs un Indijas labākais zāļu ražotājs, kopīgi paziņoja, ka abas puses ir parakstījušas licencēšanas un piegādes līgumu winlevi (clascoterone 1%) krēmam Amerikas Savienotajās Valstīs un Kanādā. Winlevi apstiprināja ASV FDA 2020. gada augustā. Zāles ir jauna veida zāles ar unikālu darbības mehānismu. Kā aktuālas zāles to lieto, lai ārstētu pinnes vulgaris (pinnes vulgaris) pacientiem no 12 gadu vecuma. Pinnes ir visizplatītākā ādas slimība Amerikas Savienotajās Valstīs, kas katru gadu skar 50 miljonus cilvēku, bet FDA pēdējo reizi apstiprināja pinnes zāles ar jaunu darbības mehānismu (MOA) gandrīz pirms 40 gadiem.

Saskaņā ar līguma noteikumiem Sun Pharma būs ekskluzīvas tiesības komercializēt Winlevi Amerikas Savienotajās Valstīs un Kanādā, un Cassiopea būs ekskluzīvs produkta piegādātājs. Cassiopea saņems avansa maksājumu 45 miljonu ASV dolāru apmērā, potenciālos biznesa atskaites punktu maksājumus par kopējo summu 190 miljoni ASV dolāru un divciparu autoratlīdzību, pamatojoties uz produktu pārdošanu. Nolīgums stāsies spēkā pēc ASV HSR likuma gaidīšanas perioda beigām.

Paredzams, ka Winlevi pārdošanā ASV nonāks 2021. gada 4. ceturksnī. Abhajs Gandijs(Abhay Gandhi), Sun Pharma Ziemeļamerikas izpilddirektors, sacīja: "Sun Pharma ir ļoti priecīgs sadarboties ar Cassiopea SpA. Winlevi ir jauna aktuāla narkotika dermatoloģijā, kas papildinās mūsu esošo mutes dobuma pinnes produktu portfeli. Winlevi pievienošana vēl vairāk stiprina mūsu pozīcijas pinnes jomā un stiprina mūsu dziļo apņemšanos rūpēties par pacientiem un mainīt viņu dzīvi."

Pinnes ir daudzfaktoru ādas slimība, ko ietekmē 4 dažādi ceļi: pārmērīga eļļas sekrēcija (sebums), aizsērējušas poras (hiperkeratoze), baktēriju augšana (Corynebacterium pinnes) un iekaisums. Vietējās ārstēšanas metodes, kas vērstas uz androgēniem, ir svarīgs pieprasījums pinnes ārstēšanas tirgū, un androgēni lielā mērā veicina sebuma ražošanu un iekaisumu.

Winlevi (klaskoterons 1%, krēms) ir pirmais pinnes zāles ar jaunu darbības mehānismu (MOA), ko apstiprinājusi ASV FDA pēdējo 40 gadu laikā, un nodrošinās dermatologiem un pacientiem jaunu un efektīvu ārstēšanas metodi. Atšķirībā no perorālajiem hormoniem, ko lieto pinnes ārstēšanai, Winlevi var lietot gan vīriešiem, gan sievietēm.

Winlevi aktīvā farmaceitiskā viela ir klaskoterons, kas ir pirmās klases lokālais androgēnu receptoru inhibitors, kas paredzēts vīriešu un sieviešu pinnes androgēna komponenta atrisināšanai. Androgēnu receptoru inhibitoru uzdevums ir ierobežot šo hormonu iekaisuma iedarbību, lai palielinātu sebuma sekrēciju. Klaskoterons ir maza molekula, kas var iekļūt ādā, lai sasniegtu androgēnu receptorus tauku dziedzeros un matu folikulās. Šīs zāles ir pirmā drošā un efektīvā lokāla androgēnu inhibitoru terapija bez sistēmiskām blakusparādībām.

Klaskoterona molekulārā struktūra (attēla avots: medchemexpress.cn)

Winlevi lieto lokālas zāles divas reizes dienā, lai iedarbotiesu uz androgēnu receptoru zāļu vietā, lai kavētu dihidrotestosterona (DHT) lokālo (ādas) iedarbību. DHT ir galvenais virzītājspēks pinnes bojājumu rašanās gadījumā. Laboratorijas pētījumi liecina, ka kiskoterons var inhibēt lipīdu veidošanos eļļas ražošanas šūnās (sebcītu) un samazināt iekaisuma citokīnus un mediatorus, kurus ietekmē androgēni. Tāpēc ceļš, kas veicina pinnes bojājumu rašanos, tiek iznīcināts ar klaskoteronu.

Divu galveno 3. fāzes klīnisko pētījumu dati liecināja, ka Winlevi uzrādīja ļoti statistiski nozīmīgu uzlabojumu visos primārajos klīniskajos mērķa kritērijos, kas liecināja par veiksmīgu pūtu ārstēšanu un aknes bojājumu samazināšanos, un, lietojot divas reizes dienā, tā bija labi panesama. Visbiežākā lokālā ādas reakcija ir viegla eritēma.

Pētījuma laikā netika reģistrētas nopietnas ar ārstēšanu saistītas blakusparādības; lokālas ādas reakcijas (ja tādas bija) bija līdzīgas palīgvielām, galvenokārt vieglas. Zāļu drošums tika apstiprināts atklātā drošības pētījumā, kas paplašināja zāļu virsmas laukumu, iekļaujot seju un rumpi. Ilgstošais lokālais lietošanas laiks un aptvērums nepalielināja nozīmīgu blakusparādību biežumu.