Otsuka V2 receptoru antagonistu OPC-61815 3. fāzes klīniskie panākumi: efektivitāte un drošība ir salīdzināma ar perorālo tolvaptānu!

Japānas farmācijas uzņēmums Otsuka nesen paziņoja par OPC-61815 novērtēšanas pozitīvajiem rezultātiem sirds tūskas (sirds tūskas) 3. fāzes projektā.

OPC-61815 ir perorāla tolvaptāna (tolvaptāna nātrija fosfāta) priekšzāles, kas pēc ievadīšanas organismā tiek pārveidots par aktīvo zāļu tolvaptānu. Neklīniskos pētījumos OPC-61815 pēc intravenozas injekcijas ātri hidrolizējās par tolvaptānu un parādīja tā iedarbību.

Tolvaptāns ir jauns Otsuka atklāts savienojums. Zāles ir perorāls vazopresīna V2 receptoru antagonists, kas var nomākt ūdens reabsorbciju nieru savākšanas kanālā, tādējādi veicinot ūdens diurēzi, neizmantojot elektrolītus (akvarezi).

tolvaptāna ķīmiskā struktūra (attēla avots: raystarbio.cn)

Japānā veiktajā 3. fāzes klīniskajā pētījumā tika novērtēta OPC-61815 un 15 mg tolvaptāna tablešu efektivitāte un drošība 294 pacientu ar sirds tūsku ārstēšanā. Rezultāti parādīja, ka salīdzinājumā ar 15 mg tolvaptāna tabletēm OPC-61815 uzrādīja mazvērtību attiecībā uz svara izmaiņu primāro gala punktu, lietojot pēdējo devu. Turklāt nebija nozīmīgu atšķirību galvenajos sekundārajos mērķa rādītājos, salīdzinot ar tolvaptāna tabletēm. Pārbaudes laikā netika atrasti nekādi drošības jautājumi.

Paredzams, ka gaidāmajā medicīnas konferencē un medicīnas žurnālos tiks apmainīta visa OPC-61815 III fāzes projekta datu kopa. Ja apstiprinās, sagaidāms, ka OPC-61815 nodrošinās jaunu ārstēšanas iespēju pacientiem, kuri nevar lietot tolvaptānu iekšķīgi.