Emopamilu saistošā proteīna (EBP) inhibitors DSP-0390 ir iekļauts pirmajā 1. fāzes klīniskajā pētījumā ar cilvēkiem!

Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Japānas farmācijas uzņēmuma Sumitomo Dainippon Pharma pilnībā piederošs meitasuzņēmums, nesen paziņoja, ka pirmais pacients ir ievadīts 1. fāzes klīniskajā pētījumā (NCT0502351), novērtējot izmeklējamo medikamentu DSP-0390. DSP-0390 ir emopamilu saistošā proteīna (EBP) inhibitors, kas paredzēts pacientu ar recidivējošu augstas pakāpes gliomu ārstēšanai.

Augstas pakāpes glioma ir visizplatītākais ļaundabīgo smadzeņu audzēju veids, kas var izraisīt ievērojamu saslimstību un mirstību. Pirmsklīniskie pētījumi ir parādījuši, ka DSP-0390 var būt pretvēža iedarbība un tas palīdz atrisināt šo ilgstoši neapmierināto medicīnisko vajadzību.

Šis 1. fāzes pētījums ir pirmais cilvēku atklātais, devas palielināšanas pētījums, un tā galvenais mērķis ir novērtēt DSP-0390 drošību un panesamību pacientiem ar recidivējošu augstas pakāpes gliomu. Izmēģinājumā tiks noteikta arī maksimālā pieļaujamā deva (MTD) un/vai pagarinātā ieteicamā deva (RDE). Sekundārais mērķis ir aprakstīt DSP-0390 farmakokinētiskās (PK) īpašības.

Pēc izmēģinājuma devas palielināšanas daļas pabeigšanas pētījums tiks iekļauts 2. daļas paplašinātajā daļā, lai novērtētu, vai DSP-0390 ir provizoriska pretvēža aktivitāte, un lai noteiktu atkārtotas PVO (PVO) III vai IV pakāpes ļaundabīgās līmes ārstēšanu. ieteicamā 2. fāzes deva masu audzējiem (RP2D).

DSP-0390 ir emopamilu saistošā proteīna (EBP) inhibitors, un pašlaik tiek veikts 1. fāzes pētījums pacientiem ar recidivējošu augstas pakāpes gliomu (NCT0502351). EBP ir endoplazmas retikuluma membrānas proteīns, kas iesaistīts holesterīna biosintēzē. Tā kā lielākajai daļai vēža šūnu ir raksturīga dažādu ceļu, kas ir atbildīgi par to biosintēzi, regulēšana, un nepieciešamība pēc holesterīna, lai atbalstītu šūnu proliferāciju, ir augsta.

Tāpēc sagaidāms, ka EBP inhibīcija ar DSP-0390 izraisīs holesterīna homeostāzes iznīcināšanu un izraisīs vēža šūnu nāvi. Turklāt tiek ziņots, ka EBP ir ļoti izteikts vairākos vēža veidos un ir saistīts ar noteiktu vēža veidu agresīvo fenotipu. DSP-0390 var būt pretvēža aktivitāte šajos vēža veidos.