Obetiholskābe CAS 459789-99-2

Produkta apraksts:

Preces nosaukums: Obeticholic Acid CAS NO: 459789-99-2

Sinonīmus:

(3α,5β,6α,7α)-6-etil-3,7-dihidroksiholāna-24-skābe;

3α,7β-dihidroksi-6α-etil-5β-holāna-24-skābe;

& Ķīmiskās īpašības:

Izskats : Balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris

Pamatviela: ≥99,0%

Blīvums: 1.091g/cm³

Kušanas punkts:

Vārīšanās punkts: 562.9°C pie 760 mmHg

Uzliesmošanas temperatūra: 308.3°C

Refrakcijas indekss: 1,529

Tvaika spiediens: 0mmHg pie 25°C

PSA: 77.7600 PSA: 77,7600

LogP: 5.1140 LOGP: 5,1140

Šķīdība: dioksāns (taupīgi), DMSO (nedaudz), metanols (nedaudz);

Kategorija: Standarti; Steroīdi; Enzīmu aktivatori un inhibitori; Farmaceitiskie/API zāļu piemaisījumi/metabolīti;

Drošības informācija:

HS kods: 2918990090

Uzglabāšanas:Uzglabāt vēsā un sausā, labi noslēgtā traukā. Sargāt no mitruma un spēcīgas gaismas/karstuma.

Lietojumprogrammu: 

1. 6α-etilhenodeoksiholskābe ir pazīstama kā INT-747. Tas tiek attīstīts kā farmaceitisks līdzeklis vairākām aknu slimībām un saistītiem traucējumiem;

2. Holana-24-skābe, 6-etil-3,7-dihidroksi-, (3α,5β,6α,7α,8ξ)-, ir žultsskābes Chenodeoxycholic Acid atvasinājums.

Mūsu rūpnīcas ražošanas Obetiholskābe CAS 459789-99-2, nobriedusi tehnoloģija, stabila produkcija, kvalitātes nodrošināšana.

Krājumu statuss: Noliktavā.

Mēs varam sniegt 6-etilhenodeoksiholisks analīzes sertifikāts( COA), CAS 459789-99-2 analīzes metode (MOA), 3A,7A-DIHIDROKSI-6A-ETIL-5B-CHOLAN-24 - OSKĀBE Sintēzes ceļš (ROS), (3alpha, 5beta,6alpha,7alpha)-6-etil-3,7-dihidroksiholāna-24-skābes materiāla drošības datu lapa (MSDS) un cits atbalsts Jums !

Obetiholskābe tika izstrādāta ar Intercept Pharmaceutical Company no AMERIKAS Savienotajām Valstīm. Amerikas Savienotajās Valstīs 2001. gadā tika iesniegts saliktais patents, un patenta numurs ir US7138390. Pašlaik Ķīnā nav iesniegts neviens saliktais patents. Obetiholskābe ir pirmā narkotika, kas izstrādāta holestātiskas aknu slimības ārstēšanai 20 gadu laikā, pacientiem, kuriem nav pilnīgas atbildes reakcijas vai kuri nepanes ursodeoksiholskābi.

Farmakoloģiskā iedarbība: PBC ir hroniska holestāze, ko izraisa žultsvadu displāzija vai žultsskābes metabolisms. Tas izšķīdina lipīdus šūnu membrānā, maina caurlaidību un izplūst no šūnu satura, un galu galā progresē līdz aknu fibrozes un cirozes slimībai. Pašlaik galvenais klīniskais narkotiku ārstēšanai PBC ir ursodeoxycholic skābe, kas galvenokārt stimulē hepatobiliāro sekrēciju caur intracelulāro signalizatoru molekula mitogēnu aktivētu proteīnkināzes (MAPK) ceļu un aizsargā epitēlija šūnas no iznīcināšanu žultsskābes.

Obetiholskābe (obetiholskābe), kas pazīstama arī kā 6- etilhenodeoksiholskābe, ir jauns henodeoksiholskābes (CDCA) atvasinājums cilvēka primārajās žultsskābēs. Tas ir farnesoid atvasinājums X receptoru (FXR). ) Dabas ligandiem. Obetiholskābe ir farnesoid X receptoru agonists, kas netieši inhibē citohroma 7A1 (CYP7A1) gēnu ekspresiju, aktivizējot farnesoid X receptoru. Tā kā CYP7A1 ir žultsskābes biosintēzes ātruma ierobežošanas enzīms, obetiholskābe var inhibēt žultsskābes sintēzi un to lieto, lai ārstētu primāro biliāro cirozi un bezalkoholisko taukskābju aknu slimību. Obetiholskābe tika veiksmīgi izstrādāta ar Intercept Pharmaceuticals Amerikas Savienotajās Valstīs. Tā ir pirmā narkotika, kas izstrādāta, lai ārstētu holestātiska aknu slimība 20 gadu laikā. Pētījums ir paredzēts pacientiem, kuriem nav adekvātas atbildes reakcijas vai kuri nepanes veco standarta ārstniecības zāļu ursodeoksiholskābi. Placebo kontrolētā III fāzes klīniskajā pētījumā obetiholskābe (OCA) palielināja divu biomarķieru līmeni, kas saistīts ar samazinātu aknu transplantācijas risku. Klīnisko pētījumu saliktais beigu punkts ir tāds, ka sārmainās fosfatāzes līmenis samazinās vismaz par 15%, sārmainās fosfatāzes aktivitāte ir mazāka par 1,67 reizēm virs normas augšējās robežas, un bilirubīns ir normas robežās, bāziskā fosfatāze tiek izmantota, lai norādītu uz smagu aknu slimību A biomarķieris.

Obetiholskābe arī tiek pārbaudīta, lai ārstētu biežāk veida taukskābju aknu bezalkoholisko steatohepatitis. Šīs indikācijas 2. fāzes klīniskais pētījums šīs indikācijas ārstēšanai tika pārtraukts agri, jo tās precīzi pierādīta. EvaluatePharma prognozē, ka obetiholskābes pārdošana 2020. gadā sasniegs 2,992 miljardus ASV dolāru. Ar obetiholskābi saistītie patentu numuri Ķīnā: CN200980154713 un CN200880006937. Bezalkoholisko taukskābju aknu slimība (NAFLD) ir izpausme vielmaiņas sindroms aknās, parasti saistīta ar aptaukošanos, dislipidēmija un insulīna rezistenci. Vispārīgi runājot, NAFLD var iedalīt divos apakštipos: vienkāršas treknas aknas un bezalkoholisko steatohepatitis (NASH). Vienkāršas treknās aknas ir neperor progressive, bet NASH var progresēt līdz ciroze un pat aknu šūnas. Vēzi.

Pētījumi liecina, ka insulīna rezistencei ir svarīga loma NAFLD/NASH patoģenēzi. Insulīna sensibilizatori, piemēram, tiazolidīndiona narkotikas ir izrādījušies efektīvi, lai uzlabotu aknu iekaisumu un tauku saturu, bet tie nevar bloķēt progresēšanu fibrozi, ko izraisa NASH. Farnesoid atvasinājumi X receptoriem arī ir efekts uzlabot insulīna rezistenci un ir svarīga loma metabolismā žultsskābes, lipīdi un cukuru.

Obetiholskābe ir cilvēka žultsskābes atdarināšanās. Tā ir pussintētiskā henodeoksiholskābe un specifisks farnesoīda X receptoru agonists. To izstrādāja Intercept Pharmaceuticals primāro žults aknu ārstēšanai Cirozes PBC, bezalkoholisko steapatīta un citu aknu slimību un zarnu slimību ārstēšanai, eksperimenti ar dzīvniekiem ir pierādījuši savu ietekmi uz insulīna rezistences uzlabošanu un aknu tauku satura samazināšanu. 6 nedēļu daudzcentru, randomizētā, dubultmaskētā klīniskā pētījumā no Amerikas Savienotajām Valstīm bija iekļauti 64 pacienti ar 2. tipa cukura diabētu un NAFLD, kas pierādīja, ka obetiholskābe var uzlabot aknu iekaisumu un aknu iekaisumu papildus paaugstinātas jutības pret insulīnu paaugstināšanai. Fibroze līmenis, un ir zināma ietekme uz samazinot ķermeņa masu. Tomēr šim secinājumam joprojām ir nepieciešama plašāka ilgtermiņa novērošana, un tas ir jāapstiprina ar aknu patoloģiju.

Ja Jūs interesē mūsu produkti vai jums ir kādi jautājumi, lūdzu, sazinieties ar mums!

Produktus, uz kuriem attiecas patents, piedāvā tikai pētniecības un attīstības mērķiem. Tomēr galīgā atbildība gulstas tikai uz pircēju.

Populāri tagi: obetiholskābe cas 459789-99-2, ražotāji, piegādātāji, rūpnīca, pirkt, noliktavā

• Pāri: nē
• Nākamo: Sitagliptīna fosfāta monohidrāts CAS 654671-77-9