GS 441524 ， ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R) - { {1}} - (4 - aminopirrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - dihidroksi - {{4}} - (hidroksimetil) tetrahidrofurāna- { {1}} - karbonitrils CAS 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7-69-0

Produkta apraksts

Produkta nosaukums: GS 441524 ， ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R ) - {{{1}} - (4 - aminopirrolo [1, {{1}} - f] [1, {{{{ 7}}}}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - dihidroksi - {{4}} - (hidroksimetil) tetrahidrofurāns - {{1}} - karbonitrils CAS 1 1 9 1 {{1}}} {2}}} 7- 69-0

Sinonīmi:

Starpprodukts Remdesivir;

GS-441524;

Ķīmiskais&pastiprinātājs; Fizikālās īpašības

Izskats: gandrīz balts pulveris.

Pārbaude: ≥ 99%

Blīvums: 1. 84 ± 0. 1 g

Šķīdība ūdenī: šķīst DMSO

Apraksts： GS-441524 var spēcīgi kavēt kaķu infekciozo peritonīta vīrusu (FIPV) ar EC 50 0. 78 μM.

Mērķis：

EC 50: 0. 78 μM (FIPV) [1].

In Vitro：

Šūnas parādās un normāli aug visās GS-44 1 524 koncentrācijās un {{1}} h nespēj uzņemt fluorescējošo krāsu CellTox Green. Tāpēc citotoksiskā koncentrācija - 50% (CC 50) ir> 100 μM. Aprēķina, ka GS-44 1 524 faktiskā koncentrācija - 50% (EC {3}}) ir 0. 78 μM [1].

In Vivo：

Visiem 10 ārstētajiem kaķiem ir ātra reakcija uz ārstēšanu, un limfocītu līmenis un taisnās zarnas temperatūra atjaunojas pirmsinfekcijas līmenī un abu asimptomātisko kaķu līmenī. Divi no 10 apstrādātajiem kaķiem, 1 6 - 1 1 6 (A grupa) un 1 6 - 1 27 (B grupa ), ir atkārtotas slimības četras un sešas nedēļas pēc ārstēšanas. Šie divi kaķi divas nedēļas tiek ārstēti otro reizi, un viņu reakcija ir identiska primārās ārstēšanas reakcijai. Visi desmit no vienreiz vai divreiz ārstētiem kaķiem līdz šim ir palikuši normāli (vairāk nekā astoņus mēnešus pēc inficēšanās). Injekcijas izraisa pārejošu&cenu; reakcija dažiem kaķiem 10 s laikā pēc savienojuma ievadīšanas. Par lokalizētām un pārejošām sāpēm liecina neparasta postīšana, laizīšana injekcijas vietā un / vai vokalizācija, kas ilgst apmēram 30–60 sekundes pēc injekcijas. Injekcijas reakcijas dažiem dzīvniekiem ir izteiktākas salīdzinājumā ar citiem, un reakcijas ir atšķirīgas no vienas injekcijas uz otru un laika gaitā samazinās [1].

Šūnu pārbaude：

Lai noteiktu GS-44 1 524 toksicitāti CRFK šūnām n, CRFK šūnas apstrādā ar {{1}}, 33. 3, {{4} }. 1, 3. 7 vai 1. 2 μM GS-44 1 524 par {{1 { {12}}}} h [1].

Dzīvnieku administrators：

Kaķi [1] 1 0 kaķi, kuriem attīstījās slimības pazīmes, tiek sadalīti divās grupās un ārstēti ar 5 mg / kg (A grupa; n=5) vai 2 mg / kg (B grupa; n=5) GS-44 1 5 24 SC q 24 h sākas trīs dienas pēc nepārprotami FIP klīniskie pierādījumi (1 2 - 1 9 dienas pēc inficēšanās). Abi kaķi, kuriem nav slimības pazīmju, kalpo kā normāla limfocītu skaita un taisnās zarnas temperatūras kontrole [1].

Atsauces：

[1]. Murphy BG, et al. Nukleozīdu analogs GS-44 1 524 spēcīgi kavē kaķu infekciozā peritonīta (FIP) vīrusu audu kultūrā un eksperimentālos kaķu infekcijas pētījumos. Veterinārais mikrobiols. 20 1 8.jūnijs; 2 1 9: 226-233.

Kas ir GS-441524?

Gs-44 1 524 ir otrais mērķa pretvīrusu līdzeklis pēc gc {{1}} kaķu infekciozā peritonīta (FIP) ārstēšanā. Gs-44 1 524 ir neliels nukleotīdu analogs, ko uzņēmums Gilead Sciences (Globālais pretvīrusu lauks Nr. 1) piegādājis perdersencjiaoshou 2 un tā izpētes tēma vēdera pārnešanai. Gs-44 1 524 ir reversās transkriptāzes inhibitors, kas var kavēt kaķu vēdera pārnešanas vīrusa (FIP) replikāciju, un tas ir priekšnoteikuma molekula nukleozīdu trifosfāta sintēzei ar farmakoloģisko aktivitāti. Gs-44 1 524 ir maza molekula, pazīstama arī kā nukleozīdu trifosfāta konkurējošais inhibitors, kam ir spēcīga pretvīrusu aktivitāte pret daudziem RNS vīrusiem. Tas var kavēt vairāku dažādu veidu ķīmisko grāmatu RNS vīrusa replikāciju, piemēram, smaga akūta respiratorā sindroma (SARS) koronavīrusu, Tuvo Austrumu elpceļu sindroma vīrusu, Ebolas vīrusu, Lassa drudža vīrusu, Junin vīrusu un respiratoru sincitiālo vīrusu, un tam ir zema citotoksicitāte plašā diapazonā šūnu līniju.

Darbības mehānisms ir tāds, ka GS-441524 caur šūnu kināzi tiek fosforilēts nukleozīdu monofosfātā (NMP) un pēc tam tiek pārveidots par aktīvu trīs fosfātu metabolītu (NTP struktūras analogs). Vīrusu RNS sintēzē aktīvais NTP struktūras analogs darbojas kā dabiskā nukleozīda trifosfāta konkurence un dabiskā nukleozīda (ATP, TTP, CTP, GTP) konkurence piedalīties RNS transkripcijā. Kad transkripcijas produktā tiks ievietots gs-441524, transkripcija tiks pārtraukta iepriekš, tādējādi kavējot vīrusa RNS transkripcijas procesu.

Ja jūs interesē mūsu produkti vai jums ir kādi jautājumi, lūdzu, nekautrējieties sazināties ar mums!

Produkti, uz kuriem attiecas patents, tiek piedāvāti R& Tikai D mērķim. Tomēr galīgā atbildība gulstas tikai uz pircēju.

Populāri tagi: gs 441524 ， ({{1}} r, {{2}} r, 4 s, {{4}} r) - { {1}} - (4 - aminopirrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - dihidroksi - {{4}} - (hidroksimetil) tetrahidrofurāna- { {1}} - karbonitrila cas 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7-69-0 , ražotāji, piegādātāji, rūpnīca, pērciet, noliktavā

• Pāri: D-altrononitrils, {{{4}} - C - (4 - aminopirolo [{{{4}}, 1 - f] [1, {{4}}, 4] triazin-7-il) - {{4}}, 5-anhidro-3, 4 - O - ({{ 6}} - metiletilidēns) CAS 1 1 9 1 {{4}} 37-80-5
• Nākamo: (3 R, {{1}} R, {{2}} R) - 2 - ({{1}} - aminopirrolo [ 2, 1 - f] [1, 2, {{1}}] triazin-7-il) - 3, {{{{{} } {{{2}} {{2}} 0 {{1}} 9-9 {{1}} - 3