Novatorisks siRNS holesterīna līmeni pazeminošs medikaments Leqvio: ievērojami un ilgstoši samaziniet ZBL-C!--2/2

Ir vērts pieminēt, ka Leqvio ir pasaulē'. pirmā un vienīgā mazā interferējošā RNS (siRNS) holesterīna līmeni pazeminošā (ZBL-C) terapija. Zāļu aktīvā sastāvdaļa ir inklisrāns, kas ir pirmā šāda veida siRNS ar jaunu darbības mehānismu. Izmantojot RNS traucējumus (RNAi), tas var efektīvi un visbeidzot samazināt aterosklerozes sirds un asinsvadu slimību (ASCVD). , ZBL-C līmenis pacientiem ar ASCVD riska ekvivalentu, heterozigotu ģimenes hiperholesterinēmiju (HeFH). Šīs slimības ir galvenie sirdslēkmes un insulta izraisītāji, un galu galā tās var izraisīt nāvi.

Ateroskleroze atbilst lipīdu uzkrāšanai laika gaitā, galvenokārt zema blīvuma lipoproteīnu holesterīna (ZBL-C) uzkrāšanai uz artērijas iekšējās sienas. Nejaušs aterosklerozes plāksnes plīsums var izraisīt aterosklerozes kardiovaskulārus notikumus, piemēram, sirdslēkmi vai insultu. ASCVD izraisa vairāk nekā 85% no visiem kardiovaskulāriem nāves gadījumiem10. ASCVD ir galvenais nāves cēlonis Eiropas Savienībā, un ASCVD slogs Amerikas Savienotajās Valstīs ir lielāks nekā jebkura cita hroniska slimība. ASCVD riska ekvivalents atbilst apstākļiem, kas var izraisīt līdzīgu ASCVD notikumu risku (piemēram, diabēts, heterozigota ģimenes hiperholesterinēmija).

Neskatoties uz plašo statīnu lietošanu, 80% augsta riska pacientu nespēj sasniegt vadlīnijās ieteikto ZBL-C mērķi. Klīniskie dati liecina, ka pacientiem, kuri saņem maksimālo panesamo lipīdu līmeni pazeminošās terapijas devu, bet ar paaugstinātu ZBL-H, Leqvio var efektīvi un nepārtraukti samazināt ZBL, un tā drošība ir līdzīga placebo. Izmantojot unikālu dozēšanas shēmu divas reizes gadā, Leqvio var nemanāmi integrēt pacientu' regulāras medicīniskās vizītes, uzlabojot atbilstību un uzlabojot pacientu prognozi.

Inclisiran ir pirmā holesterīna līmeni pazeminošā terapija siRNS kategorijā, kuras mērķis ir proproteīna konvertāzes subtilisīns 9 (PCSK9), kas ir galvenais mehānisms, ar kura palīdzību organisms regulē ZBL-C. PCSK9 proteīns var samazināt aknu spēju izvadīt no asinīm zema blīvuma lipoproteīnu holesterīnu (ZBL-C), un ZBL-C ir atzīts par galveno sirds un asinsvadu slimību (CVD) riska faktoru. PCSK9 mērķis nodrošina jaunu ārstēšanas modeli, lai cīnītos pret ZBL-H, kas tiek uzskatīts par lielāko sasniegumu lipīdu līmeņa pazemināšanas jomā pēc statīniem (piemēram, Lipitor).

Inclisiran ir sava veida siRNS, kas izmanto dabisko cilvēka RNS iejaukšanās procesu, lai saistīties ar mRNS, kas kodē PCSK9 proteīnu, lai samazinātu mRNS līmeni un neļautu aknām ražot PCSK9 proteīnu ar RNS traucējumiem, tādējādi uzlabojot aknu spēju noņemt ZBL-H. no asinīm un realizēt ZBL-H līmeņa samazināšanos.

Līdz šim tirgū ir apstiprinātas divas monoklonālās antivielu zāles, kuru mērķis ir PCSK9 proteīna inhibīcija, proti, Amgen's Repatha un Sanofi/Regeneron's Praluent. Atšķirībā no monoklonālo antivielu PCSK9 inhibitoriem, kā RNSi zāles, inklisirāns darbojas, tieši apturot PCSK9 proteīna ražošanu aknās.