Rimegepants CAS 1289023-67-1

Produkta apraksts

Produkta nosaukums: Rimegepant CAS Nr .: 1289023-67-1

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Sinonīmi:

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - nitro - 6 - (2, 3 difluorfenil) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tetrahidro - 5 H-ciklohepta [b] piridin- {{{2}} - il 4 - (2 - okso - 2, 3-dihidro-1H-imidazo [4, {{0} } -b] piridin-1-il) piperidīn-1-karboksilāta;

[(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - amino - 6 - (2, 3 -difluorfenil) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tetrahidro - 5 H-ciklohepta [b] piridīns - {{{2}} - il] 4 - (2 - okso-3H-imidazo [4, 5 - b] piridin-1- il) piperidīna-1-karboksilāts;

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - amino - 6 - (2, 3 difluorfenil) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tetrahidro - 5 H-ciklohepta [b] piridin- {{{2}} - il 4 - (2 - okso - 2, 3-dihidro-1H-imidazo [4, {{0} } -b] piridin-1-il) piperidīn-1-karboksilāta;

BMS-927711;

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Ķīmiskais 0010010 amp; Fizikālās īpašības

Izskats: ciets

Pārbaude: ≥ 99. 0%

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Rimegepants ir perorāls ar kalcitonīna gēnu saistīta peptīda (CGRP) receptoru antagonists, ko lieto migrēnas ārstēšanai.

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Mērķis

Ki: 0. {{1}} nM (CGRP receptoru) [1] IC 50: 0. 1 4 nM (CGRP receptoru) [{{2} }]

0010010 nbsp;

In Vitro 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Rimegepants (BMS-9277 1 1) ir pilnīgs, konkurētspējīgs CGRP receptoru antagonists, kura IC {{1}} ir 0. 14 ± 0. {{5} } nM [1].

In Vivo 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Rimegepantam (BMS-9 2 77 1 1) ir laba perorālā bioloģiskā pieejamība žurku un cynomolgus pērtiķiem, pievilcīgas vispārējās preklīniskās īpašības un tas parāda no devas atkarīgu aktivitāti primātajā CGRP modelī - inducēta sejas asins plūsma [1]. Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) vidējo AUC (0 - 2 4 h) vērtību attiecība (60, {{ 3}} 00 un 300 mg / kg) DBS matricā, salīdzinot ar plazmu, visās devās žurkām ir 0,5-0. 6 . Šī pētījuma rezultāti liecina par spēcīgu Rimegepant koncentrācijas korelāciju starp žurku plazmu un žurku asinīm (DBS) [2].

Animal Admin 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp. ; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Žurkas [2] Žurkas tiek apstrādātas ar nesējvielu (kontrole) vai Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) nesējā, kas atrodas 60 , {{{{2 4}}}} un {{{{2 5}}}} mg / kg vienu reizi dienā ar perorālo barības devu. Katrā ārstēšanas grupā ir 6 žurkas. Katrā ārstēšanas grupā asinis tiek ņemtas 1, {{{{1 {{{{{2 2}} 1}} 0}}}}}} un 2 {{2 4}} h no pirmajām trim žurkām, un {{1 0}} un {{1 1}} h no plkst. otrās trīs žurkas 1 un 1 {{2 4}} dienā pēc astes vēnas pēc Rimegepant ikdienas devas iekšķīgas lietošanas (BMS-9 2 77 {{ 17}} 1) divas nedēļas. Vidējais hematokrīts asinīs ir {{1 {{2 5}}}}. 2 ± 1. {{1 {{{{{{{{{ 26}} 2}} 1}} 0}}}}%, 49. {{1 {{{{{{2 2}} 1}} 0}}}} ± 2. 2%, {{2 3}}. {{2 4}} ± {{2 5} }. 2%, kas atbilst dzīvnieku grupām 60, {{{{2 4}}}} un {{{{2 5}}}} attiecīgi mg / kg devas. DBS novērtēšanai četri 1 {{2 5}} μL asins paraugi tiek uzpūsti uz DBS kartēm ({{2 4}} plankumi uz kartes), žāvēti istabas temperatūrā līdz vismaz 2 h, un katra karte pirms nosūtīšanas ir atsevišķi iesaiņota rāvējslēdzēja maisiņā ar žāvējošu vielu. Katrā parauga mēģenē atlikušās asinis tiek pārstrādātas plazmā 1 h laikā pēc savākšanas un līdz analīzei tiek glabātas -70 ° C temperatūrā. Plazmas paraugus sūta uz sausa ledus, un DBS kartes sūta apkārtējās vides temperatūrā. Tiek analizēta rimegepanta (BMS-9 2 77 1 1) koncentrācija žurku plazmā. Rimegepants žurku DBS tiek analizēts, izmantojot DBS metodi. Toksikokinētiskos (TK) parametrus aprēķina no koncentrācijas asinīs un laika datiem, izmantojot nesadalītas metodes, izmantojot Kinetica.

Atsauces 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

[1]. Luo G, et al. (5 S, {{2}} S, 9 R) - 5 - amino - {{2}} - ({{ 6}}, 3-difluorfenil) - {{2}}, 7, 8, 9 - tetrahidro - 5 H-ciklohepta [b] piridin - 9 - il 4 - (2 - okso - 2, 3-dihidro - 1 H-imidazo [4, { {1}} - b] piridin - 1 - il) piperidīns - 1 - karboksilāts (BMS - 9 2 7 7 { {0}} 1): perorāls ar kalcitonīna gēnu saistītā peptīda (CGRP) antagonists klīniskajos pētījumos migrēnas ārstēšanai. J Med Chem. 2 0 1 2 1 3. Decembris; 5 5 (2 3): 1 0 { {2}} 4 4 - 5 1.

0010010 nbsp; [2]. Zheng N, et al. Uzlabota UHPLC-MS / MS šķidruma un šķidruma ekstrakcija ar tilpuma nomaiņas atšķaidīšanas darbplūsmu un tās pielietojums, lai kvantitatīvi noteiktu BMS-9 2 7711 žurku žāvētos asins plankumos. J Pharm Biomed anal. 2 014. Februāris; 89: 2 40-50.

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Ja jūs interesē mūsu produkti vai jums ir kādi jautājumi, lūdzu, nekautrējieties sazināties ar mums!

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Produkti, uz kuriem attiecas patents, tiek piedāvāti amplitūdai R 0010010 ; Tikai D mērķim. Tomēr galīgā atbildība gulstas tikai uz pircēju.

Populāri tagi: rimegepant cas 1289023-67-1, ražotāji, piegādātāji, rūpnīca, pērciet, noliktavā

• Pāri: 5H-Ciklohepta [b] Piridīns-7, 8-dihidro-5,0 (6H)-Dione CAS 39713-40-1
• Nākamo: 4- (hlormetil) -1-cikloheksil-2- (trifluormetil) benzols CAS 957205-24-2