Apalutamīds (ARN-509) CAS 956104-40-8

CAS NR.: 956104-40-8
Molekulārā formula: C21H15F4N5O2S
Molekulārais svars: 477,435
EINECS NR.: 807-449-9
MDL NR: MFCD22380626

Nosūtīt pieprasījumu

Produkta detaļas

Produkta apraksts:

Preces nosaukums: Apalutamide (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

Sinonīmus:

4-[7-[6-ciān-5-(trifluormetil)piridīn-3-il]-8-okso-6-tiokso-5,7-diazaspiro[3.4]oktān-5-il]-2-fluor-N-metilbenzamīds;

Benzamīds,4-[7-[6-ciān-5-(trifluormetil)-3-piridinil]-8-okso-6-tiokso-5,7-diazaspiro[3.4]okt-5-til]-2-fluor-N-metil;

& Ķīmiskās īpašības:

Izskats: Balts vai gandrīz balts pulveris

Pamatviela ≥99,0%

Blīvums: 1.6 g/cm3

Kušanas punkts: 190-192 ° C

Šķīdība DMSO 25°C temperatūrā: 18 mg/ml

Šķīdība Ūdens 25°C temperatūrā: Nešķīstošs

Šķīdība Etanols 25°C temperatūrā: 5 mg/ml

Apalutamide (INN) (attīstības koda nosaukums ARN-509, arī JNJ-56021927) ir nesteroīds antiandrogēns, kas tiek izstrādāts prostatas vēža ārstēšanai. Tas ir līdzīgs enzalutamīdam gan strukturāli, gan farmakoloģiski, darbojoties kā selektīvs konkurējošs androgēnu receptora (AR) antagonists, bet tam ir dažas priekšrocības, tostarp lielāka iedarbība un samazināta centrālās nervu sistēmas caurlaidība. Apalutamīds vāji saistās ar GABAA receptoriem līdzīgi kā enzalutamīds, bet tā relatīvi zemākās centrālās koncentrācijas dēļ var būt mazāks krampju risks, salīdzinot ar to.

Zāles ir konstatēts, ka efektīva un labi panesama klīniskajos pētījumos līdz šim, ar visbiežāk novērotās blakusparādības ziņots, ieskaitot nogurumu, nelabums, sāpes vēderā, un caureja.

Apalutamīds pašlaik ir III fāzes klīniskajos pētījumos pret kastrāciju rezistentu prostatas vēzi.

Nesen tika konstatēts, ka iegūtā AR F876L mutācija, kas konstatēta progresējošas prostatas vēža šūnās, rada rezistenci gan pret enzalutamīdu, gan apalutamīdu. Jaunāka antiandrogēns, darolutamide (ODM-201), neietekmē šī mutācija, kā arī nav konstatēts, ka tas ietekmē citas pārbaudītas / labi zināms AR mutācijas.; Apalutamīds var būt efektīvs prostatas vēža pacientu apakšgrupā ar iegūtu rezistenci pret abiraterona acetātu.

Ja Jūs interesē mūsu produkti vai jums ir kādi jautājumi, lūdzu, sazinieties ar mums!

Produktus, uz kuriem attiecas patents, piedāvā tikai pētniecības un attīstības mērķiem. Tomēr galīgā atbildība gulstas tikai uz pircēju.

Populāri tagi: apalutamide (arn-509) cas 956104-40-8, ražotāji, piegādātāji, rūpnīcas, pirkt, noliktavā

Nosūtīt pieprasījumu